OBJETIVOS
Objetivo
general
Determinar la
capacidad neutralizante in Vitro de
diferentes antiácidos comerciales
Objetivos
específicos
Explicar como
actúa un antiácido para neutralizar el ácido producido por el estómago.
Determinar a
partir de las gráficas obtenidas el tiempo necesario y los mililitros en que
los antiácidos alcanzan el pH terapéutico (pH 3,5)
INTRODUCIÓN
Además de su
principal función de digerir y absorber los alimentos, el aparato digestivo es
uno de los principales sistemas endocrinos del organismo. El estómago secreta
unos 2,5 litros
de jugo gástrico al día. Las principales secreciones exocrinas son pepsinógenos
producidos por las células principales o pépticas, el HCl y factor intrínseco,
sintetizado por las células parietales u oxínticas.[Rang:2004]
“Los antiácidos son fármacos que
reaccionan con el HCl formando sales y agua. Esto neutraliza el ácido y, al
hacerlo, aumenta el pH gástrico.
Son comúnmente
usados para el alivio de la acidez y la dispepsia, así como para una gran variedad
de síntomas gastrointestinales inespecíficos. Los médicos los utilizan para tratar la úlcera péptica, la gastritis y
la esofagitis por reflujo, para la prevención de úlceras por estrés y para las
hemorragias gastrointestinales.
Con mayor
frecuencia los antiácidos que se
utilizan son el NaHCO3, CaCO3, Al(OH)3 y Mg(OH)2 . Lo habitual es que los
antiácidos se utilicen en combinación. Las diferentes mezclas explican las
diferencias relativas en la capacidad neutralizante y los efectos colaterales. Es
evidente que cuanto más ácido se neutralice, mayor será la eficacia del
antiácido, sin embargo, con fines prácticos, la eficacia se obtiene por el
aumento del pH gástrico a 3,5-5,0.
El mecanismo
de acción de estos fármacos es complejo. Un mecanismo propuesto es la
prevención de la difusión retrógrada de los iones H+ a través de la
mucosa gastrointestinal, no se sabe a que pH tiene lugar este efecto. Otra
acción de los antiácidos consiste en prevenir la conversión del pepsinógeno
gástrico, una proenzima, en pepsina, la forma activa. Ésta es una enzima
proteolítica que se piensa esta
involucrada en el daño tisular en la enfermedad ulcerosa. Finalmente, pueden
ofrecer beneficios terapéuticos al inactivar las sales biliares que se afirma
refluyen desde el duodeno hacia el estómago y desempeña algún papel en la
enfermedad ulcerosa péptica.”
[Gennaro: 2000]
DESARROLLO EXPERIMENTAL
RESULTADOS
Tabla 1.
Cambio de pH con respecto al volumen agregado de Riopan®
mL agregados de Riopan® gel
|
pH
|
mL agregados de Riopan® gel
|
pH
|
0.5
|
0
|
9.0
|
0.62
|
1.0
|
0
|
9.5
|
0.78
|
1.5
|
0
|
10.0
|
1.09
|
2.0
|
0
|
10.5
|
1.41
|
2.5
|
0.01
|
11.0
|
2.31
|
3.0
|
0.03
|
11.5
|
2.82
|
3.5
|
0.05
|
12.0
|
3.02
|
4.0
|
0.07
|
12.5
|
3.16
|
4.5
|
0.10
|
13.0
|
3.24
|
5.0
|
0.13
|
13.5
|
3.33
|
5.5
|
0.17
|
14.0
|
3.37
|
6.0
|
0.19
|
14.5
|
3.40
|
6.5
|
0.24
|
15.0
|
3.42
|
7.0
|
0.30
|
15.5
|
3.44
|
7.5
|
0.36
|
16.0
|
3.46
|
8.0
|
0.42
|
16.5
|
3.48
|
8.5
|
0.53
|
17.0
|
3.50
|
Tabla 2.
Capacidad neutralizante en términos de volumen de cada antiácido
Antiácido |
Componentes de la formulación
|
Equipo
|
mL necesarios para llegar a un pH de 3.5
|
Dilución
|
Riopan
|
Cada 1 mL
contiene:
Magaldrato
80 mg
Dimeticona
10 mg
Vehículo
cbp 1mL
|
2
|
11.5
|
1:1.15
|
6
|
17
|
1:1
|
||
Sales de Al y Mg (suspensión oral 3.7-4%)
|
Cada 5 mL
contiene:
Al(OH)3 185 mg
Mg(OH)2 200 mg
Vehículo
cbp 5mL
|
3
|
4.5
|
|
4
|
5
|
|||
5
|
3.5
|
|||
Melox
|
Cada 100 mL
contiene:
Al(OH)3
Mg(OH)2
Dimeticona
Vehículo
cbp 100 mL
|
1
|
7.9
|
1:1
|
7
|
12
|
1:1
|
Datos de los
componentes del Riopan:*
Magaldrato (AlMg2(OH)7
· H2O):
Contiene el
equivalente a 29-40% de MgO y el
equivalente a 18-26% de Al2O3
El magaldrato
tiene una capacidad reguladora rápida y uniforme con una gran capacidad
neutralizante
Es un poco
más eficaz como antiácido que el Al(OH)3 .
El magaldrato
no interfiere en el balance electrolítico ni en el funcionamiento intestinal
Dimeticona (C2H6OSi)n :
Aceite de
siliconas que repele el agua y que consiste en esencialmente en polímeros de
dimetilsiloxano.
Tiene propiedades
adherentes a la piel e hidrorrepelentes. Es un protector y emoliente,
por lo cual su clasificación FDA es categoría I. Cuando se aplica sobre la piel forma una
película protectora que proporciona
una barrera contra el agua y el jabón común y contra los irritantes solubles en
agua.
La protección
oclusiva brindada por las siliconas es perjudicial para la piel inflamada,
traumatizada, erosionada o exocriada y para las lesiones que requieren de un
bien drenaje.
* Tomados de
Gennaro (2000). Remington:
Farmacia. Tomo 2. (20ª ed).
Al analizar
la tabla de resultados de los diferentes equipos pudimos observar que se obtuvo
un mejor resultado al utilizar las sales de aluminio y magnesio ya que en
promedio fueron estos equipos los que requirieron agregar una menor cantidad de
antiácido para lograr el efecto terapéutico, y a pesar de que la bibliografía
indica que es un poco más eficaz el magaldrato, pudimos ver que en este caso no
resulto así, ya que al hacer la conversión pudimos ver que las sales de Al y Mg
por cada mL contienen 37 mg de Al(OH)3 y 40 mg de Mg(OH)2 y
en el caso del Riopam tenemos una cantidad mayor de magaldrato y no es
suficiente para superar el efecto que se tiene con las sales de Al y Mg. El
Melox contiene la misma cantidad de Al y Mg que el gel que contiene las sales
de éstas, y pudimos ver que se obtuvo un resultado muy parecido al de los
equipos que utilizaron el gel de Al y Mg, por lo que podemos concluir que los
antiácidos que contienen hidróxido de aluminio y magnesio actúan con una mayor
eficacia que los que contienen magaldrato y dimeticona.
CUESTIONARIO
- Definir que es un antiácido.
Un antiácido
es una sustancia, generalmente una base ( medio alcalino), que actúa en contra
de la acidez estomacal (ácidos generados por la células parietales). En otras
palabras, el antiácido alcaniliza el estómago aumentando el pH. Los antiácidos
más conocidos y antiguos son el bicarbonato sódico (NaHCO3), el
carbonato de calcio (CaCO3) y el hidróxido de magnesio (Mg(OH)2)
o aluminio (Al(OH)3).
- Investigar cómo se produce el ácido clorhídrico en
el estómago.
- Investigue los grupos
de fármacos que inhibe la producción de ácido clorhídrico e indique su
mecanismo de acción.
-
Antiácidos
sistémicos o absorbibles
Un ejemplo de este grupo es el
bicarbonato de sodio, el cual se absorbe en el intestino delgado, ingresa al
torrente sanguíneo y modifica el equilibrio ácido-base. Incrementa la reserva
alcalina y el pH sanguíneo. El riñón se encarga de eliminar el exceso de
bicarbonato de sodio, de ésta forma, la orina es alcalina y con esto se
consigue restaurar los niveles plasmáticos del pH a los valores normales.
-
Antiácidos
no sistémicos o no absorbibles
La administración de antiácidos no
sistémicos al reaccionar con el ácido clorhídrico forma cloruros respectivos
(aluminio, magnesio, calcio), a pesar de ser solubles, se solubles, se forman
cationes poco absorbibles, cuando estos cationes llegan al intestino delgado se
combinan con el bicarbonato presente en el jugo pancreático y la bilis y se
producen carbonatos de cada catión que son insolubles y de ésta forma no se
absorben y se eliminan junto con la materia fecal.
CONCLUSIONES
La ventaja de
tomar riopam sobre otros antiácidos es que el riopam presenta una zona de
meseta a pH=3.5, dicha zona indica un efecto buffer, por lo que se espera que
al menos el riopam resista cambios de hasta 100 veces la concentración de H+
sin variar de forma significativa el pH (el poder buffer está en función de dos
unidades de pH, 102=100).
Aunque se
requiere mayor cantidad de riopam para aumentar el pH a un valor de 3.5 que de
sales de Al y Mg, éstas dos no presentar un efecto buffer a ese pH, lo cual
hace necesario tomar más cuando el pH vuelva a disminuir.
REFERENCIAS
-Gennaro, A. R. .(2000). Remington: Farmacia. Tomo 2. (20ª ed).
España ,Madrid: Editorial Medica
panamericana , p.p 1292, 1321-1326.
-Rang, et al (2004). Farmacología (5ª ed.).
España,Madrid: Editorial Elsevier, pp. 367-371
-http://medicina.iztacala.unam.mx/medicina/ANTIACIDOS.pdf
No hay comentarios:
Publicar un comentario
Deja tu comentario, puede ser anónimo. Todos son bienvenidos.